蛋白酪氨酸磷酸酶的瘦素增敏剂
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2024-12-01
瘦素受体信号转导的主要途径是JAK-STAT途径。瘦素受体本身无酪氨酸激酶活性,但可与JAK酪氨酸激酶偶联。PTP1B可使瘦素受体相关激酶JAK2去磷酸化失活,导致瘦素受体不能对瘦素产生应答,从而引起瘦素抵抗。PTP1B特异性抑制剂增敏瘦素的作用是近年来减肥药研制领域的热点。据报
瘦素受体信号转导的主要途径是JAK-STAT途径。瘦素受体本身无酪氨酸激酶活性,但可与JAK酪氨酸激酶偶联。PTP1B可使瘦素受体相关激酶JAK2去磷酸化失活,导致瘦素受体不能对瘦素产生应答,从而引起瘦素抵抗。
PTP1B特异性抑制剂增敏瘦素的作用是近年来减肥药研制领域的热点。据报道,Vanadate是一种非特异性PTP1B抑制剂,而Formylchromone对PTP1B则有强效抑制作用(EC50为73微摩尔/升)。有研究者对其衍生物进行了筛选,其中得到活性最强的化合物抑制PTP1B的EC50为4.3微摩尔/升。
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