糖原异生抑制剂：糖原异生过多是糖尿病合并高血糖的重要原因之一，糖尿病患者脂肪分解和长链脂肪酸氧化增强，造成葡萄糖氧化作用减弱，糖异生增强，使血糖升高。

长链脂肪酸转移酶抑制剂能使长链脂肪酸氧化减弱，乙酰辅酶A生成减少，酮体生成减少，导致丙酮酸羧化酶活性降低，糖异生减弱，葡萄糖氧化作用增强，从而降低血糖。脂肪酸需活化成脂肪酸辅酶A，并穿过线粒体内膜转移入基质内进行氧化。乙酸肉毒碱转换酶抑制剂可抑制脂肪酸辅酶A转入基质，从而抑制糖异生，降低血糖。丙酮酸氧化酶是糖异生酶，可抑制糖异生，使血糖降低。