受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的药理效应或生理反应。根据受体作用的情况，可将作用于受体的药物分为激动药和拮抗药两大类：

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一、激动药：将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。

1.完全激动药：对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1),如吗啡;

2.部分激动药：有很高的亲和力，但内在活性不强(α<1)，如喷他佐辛;

二、拮抗药：拮抗药虽与受体有较强的亲和力，但缺乏内在活性，故不能产生效应，但由于其占据了一定数量受体，反而拮抗激动药的作用。拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。

1.竞争性拮抗药：激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争，与相同受体结合，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。如阿托品。

2.非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合，不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。增加激动药的剂量也不能使最大强度达到原来水平，使Emax下降。

配伍选择题

[1-3]

A.部分激动药

B.完全激动药

C.反向激动药

D.竞争性拮抗药

E.非竞争性拮抗药

1. 对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)的药物属于（ ）

2. 对受体有很高的亲和力但内在活性不强(α<1)的药物属于（ ）

3. 对受体亲和力高、结合牢固，缺乏内在活性(α=0)的药物属于（ ）

【参考答案】BAE。解析：本题考查描述特点选择所对应的类型。既有很高的亲和力又有内在活性(α=1)的药物是完全激动药;对受体有很高的亲和力但内在活性不强(α<1)的药物是部分激动药的特点;对受体亲和力高、结合牢固，缺乏内在活性(α=0)的是非竞争性拮抗药。

[4-6]

A.对受体亲和力强，无内在活性

B.对受体亲和力强，内在活性弱

C.对受体亲和力强，内在活性强

D.对受无体亲和力，无内在活性

E.对受体亲和力弱，内在活性弱

4. 完全激动药的特点是（ ）

5. 部分激动药的特点是（ ）

6. 拮抗药的特点是（ ）

【参考答案】CBA。解析：本题考查激动药和拮抗药的特点。完全激动药的特点是对受体既有强亲和力又有强内在活性;部分激动药的特点是对受体亲和力强，但内在活性弱;拮抗药的特点是对受体有强亲和力，但无内在活性。