胃肠道给药在通过肠粘膜及肝脏时经受灭活代谢，使其进入体循环的药量减少，叫首关消除(亦称首过效应，第一关卡效应)。普萘洛尔口服剂量比注射剂量大约高10倍，其主要原因就是因为该制剂首关消除作用较强。口腔粘膜给药及直肠给药能避开首关消除。