多次给药时，体内药物总量随不断给药而增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定状态时的血浆药物浓度。

采用负荷量给药法：首次剂量加大，再给予维持剂量，使稳态血药浓度（靶浓度）提前产生。

负荷量=靶浓度X稳态时的分布容积/生物利用度

一般采用血管给药（静注）或其他快速给药。需注意大剂量给药时的药物毒性作用。