替米沙坦口服后表现出迅速的吸收，平均生物利用度大约为50%。同时摄入食物时，其药时曲线下面积(AUC)会有所减少，40mg剂量减少6%至160mg剂量减少19%。无论是空腹还是进食后3小时，其血浆浓度相近。尽管AUC有轻度降低，但这对疗效影响不大。剂量与血浆水平并无线性关系，超过40mg剂量后，Cmax和AUC的比例增长较轻度。

性别差异会影响血浆浓度，女性的Cmax和AUC分别比男性高出约2-3倍。替米沙坦主要与血浆蛋白（99.5%以上）结合，以白蛋白和α-1酸糖蛋白为主，平均稳态表观分布容积（VSS）约为500升。

代谢方面，替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合，代谢产物无药理活性。其消除遵循二次幂药代动力学，半衰期超过20小时，Cmax和AUC的增加并不与剂量成正比。在推荐剂量下，未见明显的蓄积效应，女性的血浆浓度高于男性，但对疗效无显著影响。

替米沙坦主要通过粪便排泄，约99%以原形或未改变的形式排出，尿液排泄仅占剂量的2%以下。血浆清除率（约1000ml/min）与肝血流（约1500ml/min）相比较高。老年人的药代动力学与年轻人无明显差异。

对于肾功能不全患者，透析会导致血浆浓度下降，因为替米沙坦高度结合于血浆蛋白且透析不能清除。在这些患者中，半衰期保持不变。而在肝功能不全患者中，绝对生物利用度有所增加，约100%，但清除半衰期不受影响。